河北中医药学报皂角刺的医学研究

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　　【关键词】 河北中医药学报,皂角刺

　　皂角刺是豆科皂荚属植物皂荚(Gleditsia sinensis Lam)的干燥棘刺，主要产于河南、江苏、湖北等地，全年均可采收，民间及临床应用历史悠久，具有广泛的药用价值。《本草纲目》记载，皂角刺能“治痈肿，妒乳，风疠恶疮，胞衣不下，杀虫”，《本草崇原》记载，皂角刺能“定小儿惊风发搐，攻痘疮起发，化毒成浆”等。现代药理试验研究表明皂角刺具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、抗凝血和抗肿瘤等作用。随着近年来研究的不断深入，其临床应用也在不断扩大。现将皂角刺的现代研究进展综述如下。

　　1 鉴别研究

　　皂角完整的棘刺常分枝，有时再分小枝，刺端锐尖，分枝基部常用小阜状隆起，表面紫棕色或棕褐色，有的带浅色斑块。体轻、质坚硬、不易折断，断面木部黄白色，髓部疏松，红棕色，无臭，味淡。王云珠等[1]采用紫外吸收光谱法及一阶导数光谱法对皂角刺及其伪品豆科植物野皂荚刺(Gleditsia heterophylla Burnge)的带茎枝的棘刺、豆科植物山皂夹(Gleditsia japonica Miq)的干燥茎、蔷薇科植物插田泡(Rubus coreanus Miq)的干燥茎进行了鉴别，根据皂角刺与其常见伪品在性状、紫外光谱及一阶导数光谱上的差异可以区分皂角刺及其常见伪品。皂角刺及其常见伪品的理化鉴别见表1。表1 皂角刺及其常见伪品的理化鉴别

　　周日宝等[2]对皂角刺及其同属植物棘刺的混伪品进行了薄层层析和紫外吸收光谱的鉴别研究，薄层层析结果表明，皂角刺与其同属植物山皂荚、华南皂荚、绒毛皂荚和滇皂荚的棘刺的斑点数目和分布存在着显著的差异，紫外吸收光谱的结果显示，皂角刺在218.2 nm和281.0 nm波长处有最大吸收峰，山皂荚棘刺在213.6 nm和281.0 nm波长处有最大吸收峰，华南皂荚棘刺在212.2 nm和279.4 nm波长处有最大吸收峰，绒毛皂荚棘刺在208.8 nm和281.0 nm波长处有最大吸收峰，滇皂荚棘刺在211.2 nm和280.4 nm波长处有最大吸收峰，从而达到了鉴别的目的。

　　王兰[3]对皂角刺及其同属植物山皂角的干燥棘刺进行了鉴别，结果采用荧光分析法、茚三酮反应、FeCl3反应均能较好地对二者进行鉴别，见表2。表2 皂角刺与山皂角刺的理化鉴别

　　(水或乙醇提取液)1%FeCl3乙醇液水提液微有黄色混浊，放置后析出沉淀;醇提取液微浅草绿色水提液有大量棕褐色沉淀析出;醇提液棕绿褐色至绿黑色，并有大量棕褐色沉淀析出0.2%茚三酮水提液变紫红色不变色

　　2 化学成分

　　皂角刺含有黄酮、皂荚皂苷(gleditsia saaponin)、棕榈酸(palmitic acid)、硬酯酸、油酸、氨基酸、亚甾醇、谷甾醇、二十九碳烷(nonacosane)、酚类等。其黄酮类化合物主要为黄颜木素、非瑟素，并有少许无色花青素。李万华等[4]采用溶剂萃取、反复柱层析方法分离纯化皂角刺中黄酮类化合物，并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术确定其化学结构，最终鉴定出两种黄酮类化合物，其中一种化合物显示出明显的组织蛋白酶B抑制活性。皂角刺皂苷主要为皂荚皂苷B～G，正丁醇提取分离皂角刺得到的两个三萜类化合物，结构鉴定为刺囊酸(echinocystic acid)和皂荚皂苷C(gleditsia saponinC)。另外，Lim等[5]在皂角刺抗诱变活性成分筛选试验中，分离出一种三萜系化合物和四种类固醇。刘艳明等[6]采用化学成分预实验和高效液相色谱法对中药皂角刺中所含的类成分进行了研究。经化学成分预实验得知，皂角刺中含有黄酮、内酯、香豆素或其苷类、甾醇、三萜、酚类、有机酸、还原糖、三萜皂苷等成分，并在此基础上，建立了分析皂角刺的高效液相色谱法。李万华等[7]从皂角刺中分离得到5个白桦脂酸型三萜：白桦脂、alphitolic acid、3β?O?trans?p?coumaroyl alphitolic acid、3β?O?trans?p?caffeoyl alphitolic acid和zizyberanalic acid。徐哲等[8]用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法，结合硅胶、葡聚糖凝胶等色谱方法追踪分离皂角刺抗肿瘤活性成分，结果从皂角刺中分离得到8个化合物，分别为黄颜木素、槲皮素、3β?acetoxyolean?12?en?28?oic acid、木栓酮、棕榈酸、白桦醇、β?谷甾醇和胡萝卜苷。

　　3 药理作用及临床应用

　　3.1 抗菌、抗炎作用

　　皂角刺能抑制或杀灭多种G+菌和革兰阴性菌。3%的皂角刺水煎液对星形奴卡菌等有抑菌作用。琼脂平板打洞法检测显示，皂角刺煎剂对金黄色葡萄球菌、卡他球菌等有抑制作用;噬菌体筛选法提示皂角刺有抗噬菌体作用。皂角刺还可抗麻风杆菌，外治麻风。

　　皂角刺抗炎作用显著。83例单纯性、化脓性急性阑尾炎患者口服天丁颗粒，效果满意[9];采用纯中药制剂皂针颗粒治疗单纯性、化脓性慢性阑尾炎有效率达90.7%[10]。陈玉英等[11]应用天丁颗粒治疗慢性结肠炎，结果显示其疗效明显优于补脾益肠丸;另外，采用皂角刺等十几种中药制成的方剂治疗阴道炎和宫颈炎，治愈率达82%。徐辉[12]应用皂角刺等中药外敷内服法治疗慢性盆腔炎，有效率>94%。

　　3.2 免疫调节与抗过敏作用

　　研究表明，皂角刺可调节体内的免疫系统。王占彬等[13]用皂角刺的乙醇提取物作用于肉仔鸡，以观察其对肉仔鸡免疫功能的影响，结果显示，皂角刺的乙醇提取物低剂量组可显著提高肉仔鸡T、B淋巴细胞转化率，对免疫系统有促进作用，同时有促进生长作用，但高剂量组具有相反的作用。曹学锋等[14]采用酶联免疫检测皂角刺总黄酮对ICR小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响，结果表明，皂角刺总黄酮对TNF有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性。

　　皂角刺还可抑制肥大细胞依赖性过敏反应。皂角刺水提物可抑制大鼠全身过敏反应，同时也显著抑制由anti DNP IgE致敏的局部过敏反应。最新研究发现，此作用是通过抑制肥大细胞释放组胺而实现的。

　　3.3 抗肿瘤作用

　　皂角刺具有一定的抗肿瘤作用，可用于多种肿瘤的治疗，已被列为抗癌中草药之一。皂角刺热水浸出物对人体子宫颈癌培养株JTC?6抑制率为50%～70%，对小鼠肉瘤?180也有抑制作用。皂角刺和皂角树枝水煎剂可用来治疗鼻咽癌。皂角刺还可治疗软腭乳头状癌、鼻咽癌淋巴结转移及胃癌，均取得很好的疗效[15]。熊燕子等[16]采用黄芪、皂角刺等中药结合西医方法治疗32例中晚期肺癌患者，与32例单纯化疗肺癌患者比较，前者不但提高疗效，且毒副作用减少。张娟[17]拟用黄芪、皂角刺等组成肺积方治疗肺癌，疗效显著。此外皂角刺还能治疗乳腺癌、子宫肌瘤[18]、宫颈癌等女性肿瘤。通过Ames试验和SOS着色石版图检测，皂角刺甲醇提取物具有抗诱变的作用[3]。皂角刺醇提取物对小鼠宫颈癌U14的生长有一定的抑制作用，其机制可能与抑制增殖细胞核抗原(PCNA)和突变型p53蛋白的表达有关[19]。

　　3.4 抗凝血作用

　　皂角刺水煎剂明显延长小鼠凝血时间。体外实验，皂角刺水煎剂明显抑制家兔血小板聚集，明显减轻大鼠动静脉血栓重量。同时，单次灌胃15 g/kg可明显延长家兔血浆复钙凝血时间、凝血酶原时间、白陶土部分凝血活酶时间、凝血酶时间，增强血浆抗凝血酶活性;而对家兔血浆纤维蛋白原含量和优球蛋白溶解时间无明显影响，对血管舒缩功能亦无显著作用。说明皂角刺抗凝的机制是抑制血小板聚集，作用于内源性及外源性凝血途径，抑制凝血酶形成，提高抗凝血酶活性，对抗凝血酶的作用有关。袁昌华等[20]运用自拟皂刺汤(皂刺、当归、红花、川芎、山茱萸、鸡血藤、威灵仙)加减治疗各种骨质增生123例，总有效率92.7%。

　　3.5 其他作用

　　皂角刺可降低血脂[21];还可治疗各种病因引起的面部神经麻痹、神经性头痛、三叉神经痛[22]。曾伟刚等[23]用皂角刺取嚏治癃闭，取少许皂角刺粉末吹入鼻中，患者随即出现喷嚏，数声后小便自行下遗。王文文等[24]用大黄皂角刺汤半剂保留灌肠，半剂经胃管注入后夹管2 h，治疗至排出较多积存的烂便或在肛门排气排便后维持1～2 d，结果肛门排气恢复时间(2.4±0.9)d，肠梗阻缓解时间明显短于其他治疗组(P<0.01)。皂角刺还可治疗慢性功能性便泌[25]、乳腺增生[26]、异位妊娠、输卵管阻塞不孕[27]、重度痤疮[28]等。

　　3.6 皂角刺的使用剂量

　　皂角刺多用原药材，其每日常用量一般为10～60 g，分1～3次使用，用药时间随病情而定。王文文[25]运用自拟大黄皂角刺汤保留灌肠法治疗肠梗阻时皂角刺原药材的每日用量为10 g，张娟[18]运用肺积方治疗肺癌时皂角刺原药材的每日用量为30 g，张唐颂[9]和陈玉英[11]分别治疗慢性结肠炎和急性阑尾炎时皂角刺原药材的每日用量均为60 g。

　　皂角刺作为传统药物之一，具有来源广泛、价格低廉、作用多样化且疗效确切的优点。无论作为单味药还是复方组成，皂角刺都是一味临床十分有效的中药材。目前，国外对皂角刺的研究报道不多，我国较偏重于研究皂角刺生药学的鉴定和临床应用，其中化学成分研究局限在醇提取部分的分离，尚未鉴定出结构。近年来随着分析测定手段的飞速发展，一批医药学工作者对其化学成分、药理作用、临床应用等进行了一系列的研究，这些都为皂角刺的进一步开发利用奠定了基础。随着现代中药研究的不断深入，皂角刺的应用会越来越广泛。

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